1.用药作用
本品适用于敏感菌引起的下列感染:
1、耳、鼻、喉部感染,如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。
2、下呼吸道感染,如慢性气管炎急性发作,急性气管炎、急性支气管炎等。
3、泌尿系统感染,如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)、男性急性淋球菌尿道炎等。
2.药理作用
本品为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素,口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。
本品对链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌;对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟氏球菌等革兰氏阴性菌都有很强的抗菌活性,尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
本品对假单孢杆菌、支原体、衣原体、肠球菌及耐药性微生物无效。
3.药物相互作用
抗酸剂,H2受体拮抗剂对本品药代动力学无影响。目前尚未见到本品对实验室检测值和/或方法有影响的报道,也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用本品时对肾功能的损伤。
4.药代动力学
本品单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。本品口服后,经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转变为头孢他美而发挥作用。本品随食物口服后,平均约55%剂量转变为头孢他美。口服本品500mg后3~4小时,血浆药物浓度达峰值4.1±0.7mg/L,分布容积为0.29L/kg,与细胞外水平一致,约22%头孢他美与血清蛋白结合。本品90%以头孢他美形式经尿排出,消除半衰期为2~3小时。
年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变本品生物利用度。
肾衰患者,头孢他美的清除情况同肾功能成正比。
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